Opta-se por usar medicamento no tratamento da diabetes tipo 2 quando o controle da glicemia não é obtido com a dieta e o exercício físico. Os remédios utilizados no tratamento são classificados em: biguanidas, sulfoniluréias, meglitinidas, tiazolidinedionas, inibidores da alfa-glucosidase.
Das biguanidas existem dois remédios a metformina e a fenformina, contudo a mais utilizada é a metformina por possuir menos efeitos colaterais.
A metformina pode ser encontrada sob a forma de formulação única ou associada à sulfonilureia. O glinfage XR é uma formulação de ação longa, desse medicamento, que pode ser administrada uma vez ao dia.
O mecanismo de ação exato da metformina não é conhecido, contudo, sabe-se que ela aumenta a sensibilidade hepática à ação da insulina, assim diminuindo a produção hepática de glicose. A metformina, assim como as sulfoniluréias, diminui a quantidade de hemoglobina glicada (HbA1c), tendo uma ação favorável no perfil lípidico. (diminuindo
os triglicerídeos, o LDL – colesterol, aumentando o HDL – colesterol). Além disso a metformina não aumenta a produção de insulina e por isso quadros de hipoglicemia são mais raros, quando utilizada em monoterapia.
As sulfoniluréias aumentam a secreção de insulina, por meio da interação com os receptores especificos na membrana celular. Com essa classe de medicamentos se não obtem-se respostas com doses baixas, também não se obterá respostas com doses mais altas. As sulfoniluréias por aumentarem a secreçao de insulina, um dos efeitos colaterais mais comuns é a hipoglicemia. Outro efeito colateral comum é o ganho de peso.
As sulfoniluréias apresentam uma diminuição da eficácia tempo-dependente. Após anos de uso, alguns pacientes deixam de responder à essa classe de drogas.
Da classe das metiglinidas existem dois tipos: a repaglinide que é derivada do ácido benzoico e a netaglinide que é derivada da fenilalanina. São secretagogos de insulina, que agem no fechamento dos canais de potássio que dependem da ATPase. Aumentam a secreção de insulina, assim como as sulfoniluréias, entretanto, possuem mecanismos de ação diferentes. Se utilizadas como monoterapia possuem um efeito hipoglicemiante como as sulfoniluréias.
Essa classe de drogas são rapidamente absorvidas e rapidamente eliminadas, e por isso causam uma elevação rapida e pouco duradoura da insulina, assim são utilizadas antes das refeições. Seus efeitos colaterais são também a hipoglicemia e o ganho de peso.
As tiazolidinedionas reduzem a glicemia devido ao aumento da sensibilidade à ação da insulina devido a diminuição da mobilização de gordura, e por consequência a redução dos ácidos graxos livres circulantes no sangue.
A ação dessa classe de medicamentos ocorre devido à interação com receptores PPAR- gama nucleares, que leva a um aumento da expressão dos transportadores de glicose, principalmente no tecido adiposo.
A primeira droga dessa classe introduzia ao mercado foi a troglitazona, porém ela tem uma alta taxa de incidencia de hepatotoxidade. Portanto, foi substituida pelas rosiglitazona e pioglitazona. Tais drogas possuem efeito favorável ao metabolismo lipídico, reduzindo a concentração dos TAGs (triglicerídeos), aumentando o HDL-colestesterol, aumenta a concentração de LDL- colestrol na forma de partículas menos oxidáveis, portanto, menos aterogênicas.
As tiazolidinedionas melhoram a função endotelial, e inibe a proliferação de células musculares lisas da parede dos vasos. Tem-se observado também que elas possuem efeitos benéficos na diminuição da progressão da aterosclerose e eventos relacionados a doenças cardiovasculares.
A utilização dessas drogas podem causar ganho de peso, principalmente se associado com as sulfoniluréias ou à insulina.
Elas também promovem a redução da hemoglobina glicada, entretanto quando utilizada como monoterapia a redução é menor do que quando em associação com insulina ou sulfoniluréias.
Os inibidores da alfa-glucosidase inibem enzimas gastrointestinais que reduzem os oligos e os dissacarídeos em monossacarídeos. Como os oligo e os dissacarídeos são mais lentamente absorvidos, há uma diminuição da elevação da glicemia pós-prandial, sem o aumento da concentração de insulina. Quando utilizado sozinho seu efeito hipoglicemiante é pequeno, e a redução da hemoglobina glicada é mais eficaz em pacientes com alta ingestão de carboidratos.
Seu efeito é maior quando associado a outras drogas tais como a metformina e as sulfoniluréias.
Postado por: Elizabete Iseke
